Фарм.группа: Пенициллины.
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A46 Рожа. A66 Фрамбезия. A67 Пинта /карате/. J03 Острый тонзиллит /ангина/. M79.0 Ревматизм неуточненный. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Брутто-формула: C48-H56-N6-O8-S2
Код CAS: 1538-09-6
Характеристика: Антибиотик группы пенициллина.
  Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте. Инактивируется при действии кислот, щелочей, окислителей.
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. В месте инъекции обнаруживается в течение 10-12 дней. C_max достигается через 12-24 ч. Бактерицидный уровень сохраняется в плазме 1-2 нед. На 14-й день после аппликации 2,4 млн ЕД (1 ЕД — 0,6 мкг) содержание в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл. Повышение дозы, как правило, увеличивает время циркуляции, не влияя на C_max. Связывание с белками плазмы — 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани — слабая. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проникает в органы плода, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
  Активен в отношении стрептококков (за исключением группы D), стафилококков (непродуцирующих пенициллиназу), трепонем.
Применение: Заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта); профилактика обострений ревматизма, рожи, скарлатины; в сочетании с пенициллинами короткого действия: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и другим пенициллинам), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к аллергическим проявлениям.
Побочные действия: Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок); местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.
Взаимодействие: Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают — аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.
Способ применения и дозы: В/м. Взрослым в дозе 300000 — 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД (при лечении ревматизма — до 2400000 ЕД) 2 раза в месяц; детям — 5000-10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц. При сифилисе — по 2400000 ЕД 2-3 раза с интервалом 8 дней.
Меры предосторожности: При первых признаках аллергии следует немедленно прекратить лечение.
Особые указания: Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу.