Фарм.группа: Ингибиторы АПФ.
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная.
Брутто-формула: C24-H28-N2-O5
Код CAS: 86541-75-5
Характеристика: Белый или почти белый кристаллический порошок, слабо растворим в воде, легко растворим в растворе гидроксида натрия, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире и хлороформе.
Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное. Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и блокирует переход ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Вторично увеличивает активность ренина плазмы и повышает секрецию альдостерона надпочечниками. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает влияние на калликреин-кининовую систему, увеличивает концентрацию брадикинина и синтез ПГ — местных вазодилататоров. После приема внутрь всасывается 37% от принятой дозы. На 97% связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — беназеприлата. Т_1/2 составляет 0,6 ч, а активного метаболита — 10-11 ч. C_max достигается через 0,5-1 ч, беназеприлата — через 1-1,5 ч. Эффект развивается к 1 ч, пик — к 2-4 ч и продолжается сутки. Экскретируется в основном почками — 88-89% и с желчью — 11-12%.
Применение: Гипертоническая болезнь, симптоматические артериальные гипертензии, сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ангионевротический отек, системная красная волчанка, системная склеродермия, гипоплазия костного мозга, цереброваскулярная недостаточность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, единственная почка, почечный трансплантат, нарушение функций печени и почек.
Побочные действия: Гипотензия, сухой кашель, налет на языке, миндалинах и глотке, боль в груди, симптомы гиперкалиемии (аритмии, тремор конечностей и губ, повышенная раздражительность, затрудненное дыхание), обострение панкреатита, диспептические явления, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции (кожные высыпания, боль в суставах, ангионевротический отек).
Взаимодействие: Эффект усиливают алкоголь, диуретики, гипотензивные средства, ослабляют — эстрогены и симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Повышает токсичность солей лития.
Способ применения и дозы: Внутрь, для взрослых начальная доза — 5-10 мг однократно, затем ее постепенно увеличивают до достижения желаемого эффекта, обычная поддерживающая доза — 20-40 мг, высшая суточная доза — 80 мг.