Фарм.группа: Местные анестетики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство.
Брутто-формула: C13-H20-N2-O3-S
Код CAS: 23964-58-1
Характеристика: Местный анестетик из группы амидов.
  Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - местноанестезирующее. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.
  При в/м введении C_max достигается через 20-40 мин. T_1/2 — около 40 мин. Биотрансформируется в печени. Выводится в основном почками (около 60%) Продолжительность анестезии составляет 60 мин и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.
Применение: Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая (спинно-мозговая, люмбальная).
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелые нарушения сердечного ритма, закрытоугольная глаукома.
Побочные действия: Головная боль, помутнение в глазах, диплопия, подергивание мышц, нарушения сознания, аллергические реакции (отек и покраснение в месте введения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).
Взаимодействие: Эффект усиливают и пролонгируют вазоконстрикторы.
Способ применения и дозы: Парентерально. Доза для взрослых составляет до 7 мг/кг, для детей — до 5 мг/кг.