Фарм.группа: Местные анестетики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. Z01.2 Стоматологическое обследование. Z01.8 Другое уточненное специальное обследование. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство.
Характеристика: Белый кристаллический порошок.
Фармакология: Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. Подавляет проведение как болевых импульсов, так и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС. Умеренно понижает АД, чаще у больных с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
  Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют соответственно: при проводниковой анестезии — 10-20 мин и 1,5-2 ч, при спинно-мозговой — 6-10 мин и 0,5-1,5 ч, при перидуральной — 25-30 мин и 1 ч, при инфильтрационной несколько минут и 1-1,5 ч.
  Оказывает противовоспалительное действие и сокращает сроки эпителизации (при нанесении на слизистые оболочки).
Применение: Местная анестезия при оперативных вмешательствах и диагностических манипуляциях.
  Раствор для инъекций. Инфильтрационная анестезия (грыжесечение, аппендэктомия, вправление вывихов, переломов костей и др.), проводниковая анестезия (включая крупные нервы и нервные сплетения), эпидуральная и спинно-мозговая анестезия.
  Раствор для наружного применения. Поверхностная (терминальная) анестезия слизистых оболочек: в отоларингологии (проведение различных манипуляций в полости носа и уха — зондирование, катетеризация, удаление полипов, электрокоагуляция кровоточащих участков слизистой оболочки полости носа, пункция верхнечелюстных пазух), в стоматологии (афтозный стоматит, пузырьковый лишай, пульпит), урологии (катетеризация), проктологии (трещины прямой кишки, проктит, анальный зуд, эпителиальные копчиковые ходы, период после геморроидэктомии), фибробронхо- и фиброгастроскопия и др. В анестезиологии: нанесение на интубационные трубки перед интубацией трахеи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия, возраст до 14 лет (раствор для инъекций).
Побочные действия: Раствор для инъекций: головокружение, общая слабость, понижение АД. Раствор для наружного применения: аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС других местных анестетиков, средств для наркоза, снотворных, седативных средств, транквилизаторов, наркотических анальгетиков. Эпинефрин увеличивает продолжительность и выраженность эффекта.
Передозировка: Симптомы: бледность кожи лица и слизистых оболочек, головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, аритмия, понижение АД, вплоть до коллапса, двигательное возбуждение, судороги.
  Лечение: прекращение введения, поддержание адекватной оксигенации, в/в введение короткодействующих средств для наркоза; в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Раствор для инъекций.
  Инфильтрационная анестезия: применяют 1% раствор до 200 мл. Возможно использование 0,25-0,5% растворов (получают путем разведения 1% или 2% раствора стерильным физиологическим раствором или раствором Рингера). Максимальная доза для взрослых — 2 г.
  Проводниковая анестезия: используют 2% раствор (20-25 мл) или 1% раствор (до 100 мл). Максимальная доза не должна превышать 1 г.
  Спинно-мозговая анестезия: используют 2% раствор (4-6 мл).
  Эпидуральная анестезия: используют 2% раствор (30-35 мл).
  Для увеличения продолжительности действия и уменьшения всасывания из места введения возможна комбинация с 0,1% раствором эпинефрина (0,1-0,15 мл на 20-25 мл раствора анилокаина).
  Раствор для наружного применения.
  Поверхностная анестезия: местно, раствор (5%) наносят на слизистые оболочки однократно в объеме 4-30 мл (из расчета 200-1500 мг анилокаина).
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям. На фоне почечной и печеночной недостаточности необходимо использовать меньшие дозы. При сочетании с эпинефрином следует учитывать возможность проявления его кардиотропных эффектов (увеличение ЧСС и др.).