Фарм.группа: Другие синтетические антибактериальные средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез.
Брутто-формула: C6-H7-N3-O
Код CAS: 54-85-3
Характеристика: Кристаллический порошок красновато-коричневого цвета. Мало растворим в воде, хорошо — в хлороформе, этилацетате и метаноле.
Фармакология: Фармакологическое действие - противотуберкулезное. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). C_max в крови варьирует в пределах 4-32 мкг/мл, в среднем составляя 7 мкг/мл. Связывается с белками плазмы на 80%. T_1/2 — 3 ч (внутрь — 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях T_1/2 укорачивается до 2-3 ч. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, ацетилированный метаболит не активен. Около 30% дозы (половина — в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Величина клубочковой фильтрации не оказывает существенного влияния на скорость выведения при приеме доз, не превышающих 600 мг/сут.
Применение: Туберкулез (лечение всех форм).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит.
Ограничения к применению: Не следует назначать в дозе выше 10 мг/кг во время беременности, при тяжелых формах сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболевания нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе.
Побочные действия: Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции. Редко — периферический неврит, психоз, токсический гепатит, очень редко — гинекомастия, меноррагия.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B_6 и глутаминовая кислота, увеличивают — ингибиторы МАО.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 600 мг, суточная — 900 мг. Детям — 5-15 мг/кг/сут, кратность приема — 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг.
 В/м вводят по 5-12 мг/кг, кратность применения — 1-2 раза в сутки. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1,5 ч.
Особые указания: Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.