Фарм.группа: Детоксицирующие средства, включая антидоты.
Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.0 Нарушения обмена меди. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4). T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T56 Токсическое действие металлов. T56.1 Ртути и ее соединений. T56.2 Хрома и его соединений. T56.3 Кадмия и его соединений. T56.4 Меди и ее соединений. T56.5 Цинка и его соединений. T56.8 Других металлов. T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений. T57.8 Других уточненных неорганических веществ.
Брутто-формула: C3-H8-O-S2
Код CAS: 59-52-9
Характеристика: Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок с очень легким запахом меркаптана. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Раствор — бесцветная или розоватого цвета прозрачная жидкость с легким запахом меркаптана; pH 5% раствора — 3,1-5,5.
Фармакология: Фармакологическое действие - дезинтоксикационное. Активными сульфгидрильными группами связывается с образованием нетоксичных водорастворимых комплексов с находящимися в крови и тканях ядами, способными взаимодействовать с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментов и инактивировать их. Используется как антидот при отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов.
  При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. C_max достигается через 15-30 мин после в/м инъекции. T_1/2 — 1-2 ч. После приема внутрь C_max в крови достигается через 1,5 ч и находится в пределах 90-140 мкг/мл. Величина кажущегося стационарного объема распределения — 166,5 мкг/мл. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизмененном виде.
  Прочное связывание димеркапрола с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и способствует восстановлению их активности, вследствие чего ослабевают или полностью устраняются симптомы отравления. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлсодержащих ферментов клеток. У больных с диабетической полинейропатией и вторичным амилоидозом способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению состояния периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.
Применение: Острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы; интоксикация сердечными гликозидами, гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона — Коновалова), диабетическая полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, артериальная гипертензия.
Побочные действия: Тошнота, рвота, тахикардия, гипертензия, бледность кожных покровов, головокружение, беспокойство.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с препаратами, содержащими тяжелые металлы, щелочами (быстро разлагается).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Отравления соединениями мышьяка и ртути: взрослым — в/м, п/к: 5-10 мл 5% водного раствора (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела), в первые сутки 3-4 инъекции (каждые 6-8 ч), в тяжелых случаях — до 8 инъекций; на вторые сутки 2-3 инъекции (каждые 8-12 ч); в последующие сутки 1-2 инъекции. Внутрь, по 0,25-0,5 г на прием, при необходимости дозу можно увеличить до 0,75 мг/сут в несколько приемов. Детям — в/м, 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела, в первые сутки каждые 6 ч, в последующие сутки 1-3 инъекции. Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При отравлениях солями ртути введение продолжают в течение 6-7 сут. Интоксикация сердечными гликозидами: в/м, п/к 5-10 мл 5% раствора 3-4 раза в сутки в течение первых двух суток, затем 1-2 раза в сутки до исчезновения кардиотоксического действия; гепатоцеребральная дистрофия: в/м 5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день, курс — 25-30 инъекций с перерывом между курсами 3-4 мес; диабетическая полинейропатия: по 5 мл 5% раствора в течение 10 дней или внутрь по 0,25 г в течение 10 дней; хронический алкоголизм: в/м, по 3-5 мл 5% раствора 2-3 раза в неделю или внутрь по 0,5 г 2-3 раза в сутки. Для купирования приступов алкогольного делирия — в/м, однократно 4-5 мл 5% раствора.
Особые указания: При острых отравлениях проводят и другие лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).