Фарм.группа: Нейролептики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F10.4 Абстинентное состояние с делирием.
Брутто-формула: C13-H18-N2
Код CAS: 17411-19-7
Характеристика: Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. На свету и от влаги темнеет. Легко растворим в воде, очень мало растворим в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое. Блокирует дофаминовые рецепторы в различных структурах мозга. Это приводит к купированию продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций; блокада рецепторов в нигростриарных путях приводит к экстрапирамидным расстройствам, а в тубулоинфундибулярной зоне — к гиперпролактинемии и галакторее. Гипотензивный эффект развивается вследствие периферического адреноблокирующего действия, противоаллергический — вследствие блокады H_1-рецепторов, противорвотный и противоикотный — угнетения триггерной зоны рвотного центра на дне IV желудочка. Оказывает гипотермическое и гибернирующее действие.
  После приема внутрь медленно и неполностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками.
Применение: Шизофрения, алкогольный психоз, абстинентный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек, алкогольная интоксикация, шок, артериальная гипотензия, заболевания крови, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью, детский возраст (нет сведений о безопасности применения у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Экстрапирамидные расстройства, слабость, вялость, подавленность, снижение мотивационной деятельности, поражение печени и почек, гипотензия, аритмии, ксеростомия, диспептические явления, фотосенсибилизация, приступ глаукомы, аменорея, галакторея, снижение либидо, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты гипотензивных и снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, алкоголя; ослабляет — противопаркинсонических средств и бромокриптина. Повышает побочные действия гепато- и нефротоксичных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Для взрослых: начальная доза 12,5 мг постепенно увеличивается (при хорошей переносимости) до 50-75 мг, в некоторых случаях до 400-600 мг/сут в 3 приема. При алкогольном психозе: в/м по 50 мг 3-4 раза в сутки с интервалами 2 ч.