Фарм.группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Нозологическая классификация (МКБ-10): N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N96 Привычный выкидыш. O20.0 Угрожающий аборт.
Брутто-формула: C21-H30-O3
Код CAS: 68-96-2
Характеристика: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, в жирных маслах.
Фармакология: Фармакологическое действие - прогестагенное. Связывается с рецепторами клеток-мишеней, предназначенными для эндогенного гормона желтого тела (прогестерона), и вызывает сходные биологические эффекты. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации (регулируется фолликулярным гормоном) в секреторную, обеспечивающую оптимальные условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. После однократного в/м введения масляного раствора действие продолжается 1-2 нед.
Применение: Недостаточность желтого тела: привычный и угрожающий выкидыш (профилактика), необходимость оперативного вмешательства на беременной матке; аменорея и полименорея.
Противопоказания: Беременность (за исключением случаев привычного невынашивания в первой половине беременности), холестатическая желтуха (в период беременности в анамнезе), цирроз печени, доброкачественная гипербилирубинемия, тяжелая печеночная недостаточность, новообразования половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.
Побочные действия: Тошнота, рвота, маточное кровотечение, периферические отеки, парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь). Избыточное количество прогестагенов может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).
Взаимодействие: Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств, пероральных антикоагулянтов, кортикостероидов (комбинируют с осторожностью). Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).
Способ применения и дозы: В/м. Для профилактики и лечения угрожающего/начавшегося выкидыша — 0,125-0,25 г 1 раз в неделю, при аменорее — 0,25 г однократно или в 2 приема, для лечения дисфункциональных маточных кровотечений — 0,0625-0,125 г на 20-22 день цикла.