Фарм.группа: Опиоиды, их аналоги и антагонисты.
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Брутто-формула: C21-H29-N-O2
Код CAS: 42408-82-2
Характеристика: Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология: Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное). Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
  Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10-15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70-80%) и с калом (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T_1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.
  Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.
  После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30-60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3-4 ч.
Применение: Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: послеоперационный, во время родов и др., мигрень, премедикация и сбалансированная анестезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.
Побочные действия: Сонливость, головокружение, тошнота и рвота, головные боли, ощущение жара, тахикардия, сухость во рту, гастралгия, тревога, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД, нарушение мочеиспускания, привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции (крапивница, зуд).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипервентиляция, кома, сердечная и/или сосудистая недостаточность.
  Лечение: необходимо непрерывное наблюдение, поддержание легочной вентиляции, системной гемодинамики, температуры тела; ИВЛ (при развитии комы). Специфическим антагонистом является налоксон.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома — в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5-2 мг в/в или 1-4 мг в/м каждые 3-4 ч.
  До операции — 2 мг в/в, за 60-90 мин, во время операции — 0,5-1 мг в/в в несколько введений.
  У рожениц — по 1-2 мг в/в или в/м, при необходимости — 1 раз, повторно через 4 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговых травмах, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работе с механизмами и вождении транспортных средств.