НВ: Список II. Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ
Фарм.группа: Опиоиды, их аналоги и антагонисты.
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия /грудная жаба/. R07.2 Боль в области сердца. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль.
Брутто-формула: C29-H41-N-O4
Код CAS: 52485-79-7
Характеристика: Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное). Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
  При сублингвальной аппликации C_max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T_1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Применение: Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания: Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению: Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью (кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка: Проявляется угнетением дыхательного центра.
  Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 ч.
  При сублингвальном приеме — 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 ч.