Фарм.группа: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм. E22.1 Гиперпролактинемия. E25 Адреногенитальные расстройства. E29 Дисфункция яичек. E30.1 Преждевременное половое созревание. G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N97 Женское бесплодие. O92.6 Галакторея.
Брутто-формула: C32-H40-Br-N5-O5
Код CAS: 25614-03-3
Характеристика: Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин). Кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, умеренно растворим в этаноле.
Фармакология: Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Стимулирует дофаминовые D_2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.
  После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. C_max в крови определяется через 2-3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90-96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5-5,5%.
Применение: Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), послеродовая лактация (при необходимости ее подавления), акромегалия, доброкачественные узловые или кистозные изменения молочных желез, паркинсонизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения ритма, психические заболевания.
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр). С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запоры, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, набухание слизистых оболочек. Редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Назначают по 2,5 мг два раза в сутки в течение 10-17 дней.
  В гинекологической практике при синдроме галактореи-аменореи, развившемся после родов, дисфункции яичников и бесплодии, обусловленном гиперпролактинемией, — по 1,25 мг 2-3 раза в день в течение 3-6 мес.
  При болезни Иценко — Кушинга в первые дни принимают по 7,5 мг/сут, затем дозу уменьшают до 5-2,5 мг/сут. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу — 2,5 мг/сут, курс — 6-8 мес.
  При акромегалии назначают по 5-10, при паркинсонизме — 30-40 мг/сут.